奥利司他性质
熔点：<50°C
比旋光度：D20-32.0°(c=1inchloroform)
沸点：615.9±30.0°C(Predicted)
密度：0.976±0.06g/cm3(Predicted)
储存条件：2-8°C
溶解度：二甲基亚砜：19毫克/毫升
形态：固体
酸度系数：(pKa)14.59±0.23(Predicted)
颜色：白色
性状
白色结晶性粉末，几乎不溶于水，易溶于氯仿，极易溶于甲醇和乙醇，易于热解，熔点为40℃～42℃。其分子是含有四个手性中心的非对映异构体，在波长处529nm，其乙醇溶液具负旋光性。
作用机制
奥利司他是一种长效的、强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，通过与胃、小肠腔内的脂肪酶活性丝氨酸部位形成共价键而使上述两种酶失去活性，失活的酶不能将食物中的脂肪分解为可以被人体吸收的游离脂肪酸和甘油，从而减少脂肪摄入，发挥减重作用。另外，有研究发现奥利司他抑制肠道对胆固醇的吸收还可通过抑制尼曼-匹克C1型类似蛋白1(niemann-pickC1-like1，NPC1L1)来实现。
药理作用
奥利司他属脂肪酶抑制剂类减肥药，它是脂抑素(lipstatin)的水化衍生物，可减少食物脂肪的吸收，从而使体重减轻。本品具有强效和选择性的抑制胃脂酶和胰脂肪酶的作用，对其他消化酶(淀粉酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶)和磷脂酶等无影响，不影响碳水化合物、蛋白质和磷脂的吸收。该药不被胃肠道吸收，对脂肪酶的抑制作用为可逆性。
奥利司他主要在胃肠道通过与胃脂酶和胰脂肪酶活性部位的丝氨酸残基共价结合而使酶失活，抑制三酰甘油水解，使甘油一酯和游离脂肪酸的摄入减少，从而控制体重。奥利司他的药理学活性呈剂量依赖性，治疗剂量的奥利司他(120mg/d，tid，进餐时服用)结合微低热量平衡膳食，可减少膳食中30%的脂肪吸收。在体重正常和肥胖志愿者中的研究表明，奥利司他基本上不被机体吸收，血浆中药物浓度很低，单剂量(最大剂量800mg)口服后，8h内奥利司他的血浆浓度。
适应证
本品结合轻度低热量饮食适用于肥胖和体重超重者，包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。本品具有长期的体重控制(减轻体重、维持体重和预防反弹)的疗效。服用奥利司他可以降低与肥胖相关的危险因素和肥胖相关的其他疾病的发病率，包括高胆固醇血症、Ⅱ型糖尿病、糖耐量减低、高胰岛素血症、高血压、并可减少脏器中的脂肪含量。
