二甲双胍性质
熔点：199-200°C
沸点：229.23°C
密度：1.0743
折射率：1.5760(estimate)
储存条件：避光保存，室温保存
溶解度：乙腈（少量溶解）、酸水溶液（少量溶解）、二氯甲烷（少量溶解）
酸度系数：pKa2.8(H2O,t=32)(Uncertain)
形态：固体
颜色：白色至浅棕色
简介
二甲双胍是治疗2型糖尿病的一线首选和全程用药，主要通过增加肌肉、脂肪等外周组织对胰岛素的敏感性，增加葡萄糖的摄取和利用，促进糖的无氧酵解，抑制肝糖原异生作用，减少肝糖输出，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖而降低空腹和餐后高血糖。此外，二甲双胍还具有减重作用，并可抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低甘油三酯和总胆固醇水平，改善血管内皮细胞功能，增加血流量，尤其适用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，预防糖尿病大血管并发症的发生和发展，降低心血管事件的发生率。
作用用途
二甲双胍为双胍类口服降血糖药。可促进脂肪组织摄取葡萄糖，使肌肉组织无氧酵解增加，增加葡萄糖的利用，减轻胰岛素抵抗，减少葡萄糖经消化道吸收，使血糖降低。用于成年人非胰岛素依赖型糖尿病及部分依赖型糖尿病。对于经磺脲类治疗无效的多数幼年型糖尿病、瘦型糖尿病，应用本品后亦可降低血糖。临床可与磺脲类或胰岛素合用以增强其降血糖作用。肥胖型患者用本品还可减轻体重。
药理作用
二甲双胍的降糖作用：本品降糖效果准确，和磺脲类降糖类药比无低血糖反应，对肥胖和不肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病人(NIDDM)均有效，对单纯饮食治疗无效者单独用本品，可降低其基础血糖浓度≥20％(一般为2mmol/L或36mg/dl)。可改善口服或静脉葡萄糖耐量试验，其降糖作用与用药前血糖浓度、年龄、病程、体重和基础胰岛素水平均无关，常与磺脲类合用于单独用磺脲类控制不满意的病人，合用比单用磺脲类可降低血糖20％以上，与胰岛素合用可减少胰岛素用量。
降糖机制：
①本品的降糖机制和磺脲类不同，它不通过刺激胰岛素分泌，其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解，增加糖的利用，这一作用的主要部位在小肠，动物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解，使空肠对糖的利用增加20％。
②抑制肝糖元异生，由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。
③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合，增加胰岛素对血糖的清除作用，由于胰岛素抵抗是NIDDM的特点，本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改善NIDDM病人对胰岛素的敏感性。动物试验证明本品还有受体后作用，使胰岛素刺激的糖元生成增加，胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。
适应症
二甲双胍的降糖机制和特点决定了其可贯穿于糖尿病防治的始终并有助于糖尿病并发症的防治，具体说来包括以下几个方面：
1、糖尿病的预防临床可有条件地应用于糖尿病的二级预防和三级预防。对于糖尿病高危人群，应首先调整生活方式，养成良好的饮食、运动习惯。如果效果不明显，血糖仍然逐步升高，达到“糖尿病前期”状态，尤其是代谢综合征向糖尿病衍化及肥胖的IGT或IFG向糖尿病衍化的患者可以使用二甲双胍来延缓和预防糖尿病的进展。
2、糖尿病的起始治疗二甲双胍作为降糖基石药物的地位，是糖尿病患者的首选药物。目前认为，一旦确诊糖尿病，除非存在使用禁忌或药物不耐受，都应该首选二甲双胍进行治疗。
3、糖尿病的长期治疗在国内外相关指南、共识中，二甲双胍被定位于糖尿病治疗的首选和贯穿全程的药物，也就是说除非单药疗效欠佳，否则不建议换药，而应联合其他降糖药继续治疗。
4、防治并发症：二甲双胍具有众多降糖外获益，其降低三酰甘油、保护血管内皮的功能能起到抗动脉粥样硬化，降低冠心病的发生率，对降低心血管事件发生风险及高血压病风险有很大益处。
